Thuốc Nitroglycerin làm giãn hệ thống tĩnh mạch toàn thân, giúp làm giảm lượng máu đổ về tim hay còn được gọi là giảm tiền gánh (áp lực trong buồng tim ở cuối thời kỳ tâm trương), từ đó làm giảm áp lực lên các thành tim, giảm gánh nặng cho hoạt động của cơ tim và giảm nhu cầu oxy của tim.
Ở liều lượng thấp, thuốc ít có tác dụng làm giãn hệ động mạch nên ít ảnh hưởng đến huyết áp. Khi liều sử dụng tăng lên, huyết áp sẽ hạ xuống, làm giảm áp lực lên các thành tim, từ đó càng giúp giảm nhu cầu oxy của cơ tim và giảm biểu hiện đau ở ngực.
Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng: nitroglycerin có tác dụng làm giãn cả các động mạch vành bình thường và các động mạch vành bị hẹp. Tuy nhiên hiệu quả trên lâm sàng của tác dụng này còn chưa rõ ràng, vì ở các bệnh nhân có động mạch vành bị hẹp, các tiểu động mạch vành vốn đã giãn ra tối đa để duy trì lưu lượng máu khi nghỉ ngơi, và ít có khả năng giãn thêm nữa khi nhu cầu oxy của cơ tim tăng cao.
Tuy nhiên, có những trường hợp mà tác động giãn mạch vành trực tiếp của nitroglycerin là rất hữu ích. Nitroglycerin có thể làm giảm hoặc ngăn chặn sự co thắt mạch vành. Vì vậy những bệnh nhân có biểu hiện bị đau do co thắt mạch vành sẽ được hưởng lợi từ tác dụng này của thuốc.
Ngoài ra, nitroglycerin còn gián tiếp cải thiện tưới máu cho cơ tim dưới nội tâm mạc. Tác dụng này có được là do sự giảm áp lực buồng tim cuối thời kì tâm trương làm giảm sức cản dòng máu từ thượng tâm mạc đến nội tâm mạc.
Nitroglycerin còn có tác động lên quá trình kết tập tiểu cầu bằng cách ngăn chặn sự kết hợp giữa fibrinogen và thụ thể IIb/IIIa tiểu cầu, từ đó giúp hạn chế sự hình thành cục máu đông. Chính nhờ cơ chế này mà Nitroglycerin có tác dụng hiệu quả phòng ngừa những nguyên nhân gây đau ở ngực cũng như giảm nguy cơ hình thành cục máu đông gây tắc nghẽn động mạch vành.
Nhìn chung, cơ chế tác dụng của Nitroglycerin là xâm nhập các tế bào cơ trơn và làm giãn cơ trơn bằng cách làm giảm nồng độ calci nội bào. Từ đó dẫn đến các tác động của thuốc lên hệ thống mạch máu toàn thân cũng như hệ mạch vành giúp giảm biểu hiện bị đau ngực.
